KOMPOSISI
Tiap kaplet Amlodipine 5 mg mengandung:
Amlodipine besilate 7,08 mg setara dengan Amlodipine base : 5mg
Tiap kaplet Amlodipine 10 mg mengandung:
Amlodipine besilate 14,18 mg setara dengan Amlodipine base : 10 mg
FARMAKOLOGI
Amlodipine merupakan antagonis calcium golongan dihidropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influx ion kalsium melalui membrane ke dalam otot polos vascular dan otot jantung. Amlodipine menghambat influx ion kalsium secara selektif, dimana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi Amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vascular serta penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Onset kerja Amlodipine adalah perlahan - lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina Amlodipine adalah melalui dilatasi arterior perifer sehingga dapat menurunkan retensi perifer total (afterload). Karena Amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arterior koroner baik pada keadaan oksigenasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis Amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan, waktu timbulnya angina, waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitroglyserine.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes, serta gout.
FARMAKOKINETIK
Amlodipine diabsorbsi secara bertahap pada pemberian peroral. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 6 - 12 jam. Bioavalabilitas Amlodipine sekitar 64 - 90% dan tidak dipengaruhi makanan. ikatan dengan protein plasma sekitar 93%.
Waktu paruh Amlodipine sekitar 30 – 50 Jam dan kadar mantap dalam plasma dicapai-setelah 7 - 8 hari.
Amlodipine di metabolisme di hati secara luas (sekitar 90%) dan diubah menjadi metabolit inaktif, dengan 10 % bentuk awal dan 60% metabolit di ekresi melalui urine. Pola farmakokinetik Amlodipine tidak berubah secara bermakna pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, sehingga tidak perlu melakukan penyesuaian dosis.
Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40 - 60%, sehingga diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi.
Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.
INDIKASI
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik, angina vasospatik (angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan Obaf antihipertensi dan antiangina lain.
KONTRAINDIKASI
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap Amlodipine
DOSIS
Penggunaaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan titrasi dosis, diperlukan waktu 7-14 hari.
Pada pasien usia lanjut atau dengan keahlian fungsi hati, dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila Amlodipine diberikan kombinasi dengan antihipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun vasospatik adalah 5 -10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat - obatan golongan thiazide, ACE inhibitor, beta-bloker, nitrate dan nitroglycerine sublingual.
EFEK SAMPING
Secara umum Amlodipine dapat di toleransi lebih baik, dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain : edema dan sakit kepala.
- Kardiovaskular : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi
- Neurologi : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, teremor, vertigo
- Gastrointestinal : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare
- Muskoloskeletal : artralgia, mialgia, keram otot
- Psikiatrik : insomnia, ansietas, depresi
- Respirasi : dyspnea, epitaksis
- Kulit : angioedema, rash
- Saluran kemih : nokturia
- Metabolic : hiperglikemi, rasa haus
- Hemopoietik : leucopenia, trombositopenia, purpura
- Secara umum : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan
PERINGATAN DAN PERHATIAN
Pasien dengan gangguan fungsi hati :
Waktu paruh Amlodipine menjadi lebih panjang, sehingga perlu pengawasan.
Pasien gagal ginjal :
Perubahan dalam konsentrasi plasma Amlodipine tidak berhubungan dengan derajat kerusakan ginjal, sehingga Amlodipine dapat diberikan dengan dosis biasa.
Pasien gagal jantung kongestif :
Secara umum, obat golongan antagonis calcium harus diberikan secara hati – hati pada pasien gagal jantung.
Pasien usia lanjut :
Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar puncak dalam plasma serupa pada pasien muda maupun usia lanjut. Amlodipine, dalam penggunaan dosis yang serupa pada pasien muda maupun usia lanjut, dapat di torensi lebih baik. Amlodipine dapat diberikan pada pasien usia lanjut dengan dosis yang umum digunakan.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Belum ada penelitian pemakaian Amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaanya selama kehamilan hanya bila keuntunganya lebih besar dibandingkan resikonya pada ibu dan janin.
Belum diketahui apakah Amlodipine di ekskresikan ke dalam air susu ibu. Karena keamanan Amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya Amlodipine tidak di berikan pada ibu menyusui.
PASIEN ANAK
Efektivitas dan keamanan Amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.
INTERAKSI OBAT
Amlodipine dapat diberikan bersamaan dengan penggunaan diuretic golongan thiazide, alpha bloker, beta bloker, ACE inhibitor, nitrate, nitroglycerin sublingual, anti inflamasi non steroid, antibiotic, sena obat hipoglikemik oral.
Pemberian bersama digoksin tidak merubah kadar digoksin serum ataupun bersihan ginjal digoksin pada pasien normal.
Amlodipine tidak mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat - obat : digoksin, phenytoin, walfarin, dan indometacin.
Pemberian bersama cimetidin atau antacid tidak mengubah farmakokinetik Amlodipine.
OVERDOSIS
Pada manusia, pengalaman keadaan overdosis sangat terbatas. Dosis Amlodipine yang berlebihan dapat menyebabkan vasodilatasi veriver yang luas dan hipotensi sistemik yang nyata, sehingga dibutuhkan monitoring teratur dari fungsi jantung dan respirasi, dapat dilakukan elevasi ekstremitas, serta pengawasan volume sirkulasi tubuh dan keluaran urine.
Bila tidak ada kontraindikasi, obat-obatan vasokonstriktor dapat digunakan untuk mempertahankan tonus vascular dan tekanan darah. Pemberian calcium glukonate mungkin menguntungkan.
Bilas lambung mungkin dibutuhkan pada beberapa kasus.
KEMASAN
AMLODIPINE BESILATE 5 mg
AMLODIPINE BESILATE 10 mg
Simpan di bawah suhu 30 0C
Terlindung cahaya
HARUS DENGAN RESEP DOKTER
Tidak ada komentar:
Posting Komentar